Mastzellstabilisatoren / Degranulationshemmer / Cromoglicinsäure

Hauptkategorie: Medikamente in der Pulmologie
Kategorie: Antiphlogistisch wirkende Pharmaka
Zuletzt aktualisiert am Mittwoch, 17. Juni 2020 15:36
Veröffentlicht am Sonntag, 16. Februar 2020 21:30
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Definition: Zu der Gruppe der Mastezellstabilisatoren gehören insbesondere Cromoglicinsäure und ihre Natriumsalze wie Nedocromil, die vor allem aufgrund ihrer antientzündlichen Wirkung in der Therapie der allergischen Rhinokonjunktivitis Bedeutung finden.

 

Wirkungsmechanismus:

→ I: Die Wirkung der Cromoglicinsäure beruht auf der Hemmung der Freisetzung von Mediatoren wie Histamin etc. aus Mastzellen, aber auch auf der Unterdrückung der Leukozytenaktivierung sowie der Hemmung der Einwanderung von Leukozyten in das Entzündungsgebiet.

→ II: Der genaue Wirkungsmechanismus ist bis heute nicht genau geklärt; man nimmt, dass es zu einer Hemmung von Kalzium- und Chloridkanälen der aktivierten Mastzellen kommt, die wiederum zur Ausetzung der Mastzellendegranulation führt. 

→ III: Die volle Wirkung der Mastzellstabilisatoren tritt erst sehr stark verzögert nach 2-4 Wochen ein.

004 Wirkungsprofil der Antihiasthmatika

 

Klinisch-relevant:

→ A) Die Mastzellstabilisatoren haben keinen direkten bronchodilatatorische oder Mediator-antagonisten Effekt.

→ B) Cromoglicinsäure hat eine rein prophylaktische Wirkung und ist unwirksam bei akuten Symptomen.

 

Indikation: Vor allem in der Akuttherapie des Asthma Bronchiale spielen die Mastzellstabilisatoren eine untergeordnete Rolle,

da sie nur relativ schwach und ausschließlich prophylaktisch wirken. Indikationen sind u.a.:

→ I: Allergische Rhinitis und allergische Konjunktivitis.

II: Nahrungsmittelallergie,

→ III: Inhalative Behandlung des leichten persistierenden Asthma bronchiale (Stufe II) und des belastungsabhängigen Asthmas (verschwindet immer mehr aus dem Stufenplan der Leitlinien). Die PDE4-Hemmer wiederum werden ausschließlich in der Behandlung der schweren COPD eingesetzt.

→ IV: Der Einsatz der Degranulationshemmer erfolgt vornehmlich bei Kindern, da bei ihnen die Indikation von Glukokortikoiden nur sehr vorsichtig gestellt wird.

 

Pharmakokinetik: Die Mastzellstabilisatoren insbesondere Cromoglicinsäure ist sehr polar, entfaltet ihre Wirkung überwiegend lokal und weist eine sehr kurze Halbwertszeit auf, sodass eine Anwendung von mindestens 4x/d erfolgen muss. Der in den Gastrointestinaltrakt gelangende Anteil wird nicht enteral resorbiert und ausschließlich unverändert über die Fäzes eliminiert.

125 Pharmakokinetik der Mastzellstabilisatoren

 

Nebenwirkungen: Im Allgemeinen werden die Mastzellstabilisatoren nach inhalativer Applikation gut vertragen (kaum/keine systemische Nebenwirkungen); mögliche lokale unerwünschte Wirkungen sind u.a.:

→ I: Lokal:

→ 1) Pulmonal: Husten, Heiserkeit, vereinzelt Bronchospasmus.

→ 2) Nasal: Reizung der Nase, Niesen, Nasenbluten, evtl. Geschmacksirritationen.

→ 3) Auge: Augenbrennen, Fremdkörpergefühl sowie konjunktivale Hyperämie und Bindehautödem.

→ II: Systemisch: Selten mit Übelkeit und Überempfindlichkeitsreaktionen wie Exanthem, Arthralgien und Myalgien.

 

Kontraindikationen: Sind u.a.:

→ I: Kinder unter dem 2. Lebensjahr.

→ II: Eosinophile pneumatische Infiltrationen.

→ III: Eine relative Kontraindikation stellt die Schwangerschaft bzw. Stillzeit dar; hierbei besteht eine strenge Indikationsstellung.

→ IV: Bedeutende Interaktionen sind nicht bekannt.